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全球首个！丽珠医药阿丽唯®（注射用阿立哌唑微球）获批上市
发布时间:
2025-05-12
5月9日，丽珠医药（深交所代码：000513；香港联交所代码：01513）宣布，公司自主研发的注射用阿立哌唑微球（商标名：阿丽唯®）已正式获得中国国家药品监督管理局批准上市，适用于治疗成人精神分裂症。该药品作为“国家重大新药创制”专项成果，不仅是全球首个阿立哌唑微球制剂、中国首个自主研发的阿立哌唑长效剂型，更是目前全球精神分裂症治疗领域给药间隔最长（每月一针）的微球产品。
精分患者：用药依从性差，1年复发率77%，医疗成本激增4倍
精神分裂症是一种高致残、易复发的慢性疾病。患者主要临床表现为阳性症状（幻觉、妄想、言语混乱等）和阴性症状（情感迟钝、社交退缩、意志消沉等），部分患者伴有认知障碍（记忆力、注意力和决策力的缺陷）。全球患者人数约2400万，中国超800万。抗精神病药物是最有效的治疗手段。
第一代药物（典型抗精神病药）通过阻断多巴胺D2受体改善阳性症状，但其对多巴胺通路的全面抑制易引发震颤、肌肉僵硬等锥体外系症状。第二代药物（非典型抗精神病药）通过调控多巴胺D2和5-羟色胺2A受体，既能缓解阳性症状，又能改善部分阴性症状，锥体外系副作用显著减少，但长期使用有代谢紊乱、体重增加等问题。
新一代抗精神病药采用部分激动剂机制，动态调节多巴胺系统，激活低活性通路改善阴性症状，拮抗过度活跃的 D2 受体控制阳性症状，并通过 D3、5-HT1A 等新靶点优化神经递质平衡。相比前两代，它减少了因过度抑制（如压制阳性症状加重阴性症状）或调节失衡产生的副作用，降低了代谢异常和运动障碍风险，实现疗效与安全性双重突破。
阿立哌唑作为新一代抗精神病药物的代表，因疗效显著和较好的安全性，获国内外多项指南推荐。但口服制剂需每日服用，同时由于患者认知功能受损等因素，漏服、拒服现象普遍。治疗依从性不佳导致病情反复、住院率上升成为临床亟待解决的难题。数据显示，我国精分患者治疗中断率达75%，出院后1年内复发率77%，2年内攀升至90%，每次复发直接医疗成本激增4倍。
构建长效给药体系已成为破解复发困局的关键突破口。全球精分治疗正加速向长效制剂方向迭代升级。微球技术采用可生物降解的高分子材料，构建微米级载药系统（平均粒径约50μm，仅为头发丝一半粗细）。该技术可精准调控药物载量、释放速率及降解周期，实现 “稳定释药储库”，是经临床验证疗效可靠、安全性良好的长效制剂。
阿丽唯®：每月一针，有效破解精神分裂症患者高复发难题
阿丽唯®作为全球最主流抗精神病药物阿立哌唑的首个微球制剂，只需每月进行一次肌肉注射，即可持续有效。阿丽唯®由丽珠医药集团历经8年自主研发，其获批基于和阿立哌唑微晶作为对照开展的临床研究（覆盖15家医疗中心共260例患者）。研究结果显示：
生物利用度更高：阿丽唯®（350mg/4周）在疗效方面与对照药（400mg/4周）相当，但剂量更低。这表明微球中药物溶解速度更快，生物利用度更高，能快速有效地控制患者症状；
血药浓度更稳定：微球技术通过缓释材料控制药物释放，血药浓度更平稳。这一优势在临床研究中得到了充分验证。数据显示，阿丽唯®的峰谷浓度波动值低于对照药，为药物安全性奠定了坚实的基础；
不良反应发生率更低：阿丽唯®的不良反应发生率，尤其是锥体外系疾病和体重变化的发生率均低于对照组，且程度更轻，多转归为痊愈，未导致后遗症，未出现严重不良反应。
同时，临床前动物试验数据显示，血药浓度达到稳态后（即注射后第28天），阿丽唯®在注射部位的平均药物残留量为2.91%，远低于对照组的17.78%。残留量更低，可以减少因药物蓄积带来的潜在风险，长期治疗更安全；
阿丽唯®实现了“稳浓度、低残留、高便捷”的治疗目标，有效破解依从性差、疗效波动、容易复发三大痛点，为精分患者提供了更优的治疗选择。
丽珠医药：突破微球技术壁垒 开创长效治疗“中国方案”
微球作为全球高端制剂领域的前沿技术成果，凭借独特的长效缓释优势，成为药物递送领域的研究热点。然而，微球制剂研发与产业化面临突释控制、释放稳定性、质量标准构建、体内外数据关联、规模化生产及合规辅料筛选等多重技术瓶颈，产业化门槛极高，目前仅有少数国际制药巨头具备完整的研发与生产能力，全球上市的微球产品仅10余款。
作为中国微球技术开拓者，丽珠医药成功攻克高壁垒核心技术，创建国家级微球技术平台，构建覆盖研发至生产的全产业链体系，拥有7条国际领先的微球生产线。2009 年，公司推出我国首款自主研发的微球产品 —— 注射用醋酸亮丙瑞林微球（贝依 ®），用于子宫内膜异位症、乳腺癌、前列腺癌等疾病治疗。2023 年，公司推出首款国产注射用醋酸曲普瑞林微球（维宝宁 ®），用于前列腺癌与子宫内膜异位症等疾病治疗。此次重磅推出的全球首个阿立哌唑微球，其处方工艺拥有 3 项国家发明专利，以及美国、日本、韩国、俄罗斯等多国国际专利授权，显著提升了我国在精神疾病长效治疗领域的全球竞争力。
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