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丽珠医药引进新型口服GnRH拮抗剂，打造中国最完善辅助生殖药物产品矩阵
发布时间:
2025-09-10
近日，丽珠医药成功引进一款口服GnRH(促性腺激素释放激素)拮抗剂，适应症涵盖辅助生殖、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等疾病领域。目前中国尚无口服GnRH拮抗剂产品获批上市，丽珠医药将全面推进这款化药1类新药在中国大陆及香港、澳门地区的开发与商业化进程，持续夯实公司在辅助生殖领域的领先优势，为患者带来更高效、更便捷的治疗新选择！
近年来，随着不孕不育诊断率的提升，辅助生殖技术的应用需求持续增长。超促排卵治疗是辅助生殖“试管婴儿”技术中的关键步骤，但此治疗过程重复促排可能诱发卵巢过度刺激综合征（OHSS）。此外，超促排卵过程中机体会产生黄体生成素（LH）峰，诱发卵巢自发排卵，降低取卵的成功率。临床主要采用控制性超促排卵（COH）方案以降低OHSS风险，提升成功率。目前COH临床常用药物主要为GnRH激动剂和皮下注射的GnRH拮抗剂。
作为下丘脑分泌的关键神经激素，GnRH在生殖医学和激素相关疾病治疗领域发挥着核心作用。GnRH激动剂通过持续刺激垂体受体，导致受体下调，最终抑制性激素分泌。GnRH拮抗剂则直接阻断垂体GnRH受体，抑制性激素的合成和释放，具有起效速度快、避免激素短暂升高的“点火”效应、治疗周期短、治疗结束后垂体功能恢复快等优势。
图1：下丘脑-垂体-性腺轴
丽珠医药引进的新型口服GnRH拮抗剂，有别于现有拮抗剂需注射给药的途径，显著提升患者依从性。目前中国尚未有口服GnRH拮抗剂产品上市，而在辅助生殖适应症上，全球也没有口服GnRH拮抗剂产品上市。
从辅助生殖适应症在研产品临床进展来看，丽珠医药这款引进产品的推进速度位列全球第二，已完成Ⅱ期临床试验的主要研究部分。在用药方案上，该产品同样展现出突出优势——相较于当前在研的同类产品，该产品用药频率（每天一次）和用药剂量（每次1粒，40mg）更低，优势显著。
该产品将进一步丰富丽珠医药在辅助生殖治疗领域的药物管线，特别是在降调节环节形成更全面的解决方案，将与公司已上市的GnRH激动剂亮丙瑞林微球（贝依®）和曲普瑞林微球（维宝宁®），以及GnRH拮抗剂注射用醋酸西曲瑞克（丽曲欣®）协同互补，为临床医生和患者提供更多个体化治疗选择。
图2：打造中国最完善辅助生殖药物产品矩阵
作为中国辅助生殖领域药物研发的开拓者，丽珠医药自1990年代起便深度布局辅助生殖领域，现已构建行业最完善的辅助生殖药物产品矩阵，产品使用覆盖全国98%以上的生殖中心。公司拥有从降调节、促排卵、诱发排卵到黄体支持的全周期治疗方案，其中多个核心品种开创行业先河：亮丙瑞林微球（贝依®）为中国首个自主研发的微球产品；尿促卵泡素（丽申宝®）占据90%以上市场份额；重组人绒促性素（丽得宝®）为中国唯一、全球首仿品种；在上市审评审批阶段的重组人促卵泡素是中国最具出海潜力的同类产品。此次新品种的引入，进一步巩固了丽珠医药在辅助生殖领域的引领地位，彰显了公司持续为生殖中心提供全面解决方案的实力。
目前全球已有3款口服GnRH拮抗剂获批上市，获批的适应症有子宫内膜异位症、子宫肌瘤和前列腺癌，其中一款产品上市第六年全球销售额已达9.5亿美元（2024年），复合年增长率高达134%，显示出该类疗法在国际市场的广泛认可与快速增长潜力。
从患者规模来看，中国相关疾病患者基数庞大，治疗需求远未得到满足。中国约10%的生育年龄妇女患有子宫内膜异位症；子宫肌瘤发病率占育龄女性的20%-25%；前列腺癌已成为中国男性发病率增长最快的恶性肿瘤，同时也是致死率排第二位的恶性肿瘤。
该项目现有Ⅰ期临床研究可支持子宫内膜异位症和前列腺癌的适应症的Ⅱ期临床试验；子宫肌瘤适应症也已完成临床前研究。丽珠医药将加快该产品在中国的开发进程，为患者提供更便捷、更安全、更高效的治疗选择！
关于GnRH
人体内分泌系统中的性激素具有影响生长发育、维持性功能等重要作用，其分泌受下丘脑-垂体-性腺轴调控。下丘脑分泌的GnRH是该调控轴的信号起点，通过调节垂体抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，最终影响性激素的生成。因此，GnRH信号通路的调控广泛应用于生殖医学和激素相关疾病治疗领域，包括生殖系统疾病（子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟等）、激素依赖性肿瘤（前列腺癌、乳腺癌等）、接受辅助生殖技术（通过抑制提前排卵，提高取卵和胚胎移植的成功率）的女性。
围绕GnRH靶点的药物主要为GnRH激动剂和GnRH拮抗剂。GnRH激动剂（亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等）通过持续刺激垂体受体，导致受体下调，最终抑制性激素分泌。GnRH拮抗剂（西曲瑞克、加尼瑞克、地加瑞克等）则直接阻断垂体GnRH受体，抑制性激素释放，具有起效速度快、避免激素短暂升高的“点火”效应、治疗周期短、治疗结束后垂体功能恢复快等优势。